化学療法では、薬を使って癌細胞を破壊します。正常な細胞は傷つけずに癌細胞だけを殺す化学療法薬があれば理想的ですが、そのような薬はほとんどありません。
実際に使われている化学療法薬は、正常な細胞よりも癌細胞により多くの損傷を与えるようにデザインされています。
どんな化学療法薬も、程度の差はありますが正常な細胞にも影響を与え、副作用を起こします。
すべての癌に化学療法が有効とは限りません。
使う薬の種類や組み合わせ、投与量は癌の種類によって決まります。化学療法のみで治療することもあれば、放射線療法や手術と併用する場合もあります。
各種の「分子標的薬」を使う方法もあります。これらの物質は癌細胞に入りこんで細胞内の重要な情報の流れを妨げ、代謝に欠陥を生じさせることで癌細胞に死をもたらします。
この種の薬の第1号であるイマチニブは、悪性細胞のエネルギー代謝を担う部分を変化させ、慢性骨髄性白血病や消化管癌の一部にきわめて有効です。
このほか非小細胞肺癌や大腸癌の細胞表面にある受容体（レセプター）を標的とする薬もありますが、まだ一般には使用されていません。
高用量化学療法は、きわめて大量の化学療法薬を使う新しい方法ですが、危険も伴います。
対象となる数種類の癌（骨髄腫、リンパ腫、白血病の一部のタイプなど）で、最初に実施した化学療法では良い反応がありながらも再発した場合に使われます。
初回の治療で薬に感受性がある癌だとわかっているので、大量投与でより多くの癌細胞を殺し、患者の生存期間を延ばそうとするものです。
高用量化学療法は骨髄に致死的な損傷を与えるので、普通は骨髄の自家移植と組み合わせて実施されます。
本人の骨髄細胞をあらかじめ取り出しておき、化学療法の後にこれを体内に戻すという方法です。
場合によっては血液の中から幹細胞（さまざまな血球に分化する能力をもった細胞）を取り出し、これを骨髄細胞の代わりに使用して骨髄機能を再生させます。
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